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维多 高苯丙氨酸的应用
L-高苯丙氨酸(L-Homophenylalanine, LHPA)是一种具有光学活性的非天然氨基酸,因其在结构上比人体所需的苯丙氨酸多一个碳原子而被命名为高苯丙氨酸。由于LHPA是近15种抗高血压药物的关键性中间体,因此它在心脑血管药物的生产领域有着广泛的用途。
心脑血管疾病目前已成为危害人类健康的首要疾病,其死亡率远远高于癌症和呼吸系统疾病。由于心脑血管系统疾病是一个相当大的病种,治疗心血管疾病的药物近年来也层出不穷。从1994年美国默克公司的氯沙坦上市后,瑞士诺华公司的缬沙坦紧随其后,包括日本武田,美国百时美施贵宝等数家公司都推出了自己的新药。LHPA是目前非常受欢迎的抗高血压药物中ACE(Angiotensin-convertiing enzyme)抑制剂的一个主要成分;另一方面,LHPA也可以制成双肽化合物(NEPA),而NEPA也是ACE抑制剂的重要中间体。
最重要的是,LHPA可以用来合成数种不具NEPA结构的ACE抑制剂,例如:Lisinopril、Benazepril、Temocapril、Cliazapril等,而此类药物是无法由NEPA来制造的,因此使LHPA在ACE抑制剂的合成上具有其独特优势。据统计,仅京沪穗三城市医院中的心血管系统用药1999年就已达到15亿元人民币,由此不难看出作为此类药物的重要中间体,LHPA的市场前景是相当乐观的。
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